睾丸是男性的性腺器官，可合成和分泌睾酮、雌激素、抑制素、活化素和许多旁分泌与自分泌激素。睾丸又是垂体促性腺激素的靶器官，其内分泌功能和生精功能受垂体LH 和FSH等的调节。同时，睾丸分泌的睾酮和抑制素对LH和FSH有反馈调节作用。
睾酮是男性最丰富和最重要的雄激素，在LH调控下，由Leydig细胞产生。睾酮主要来自睾丸。二氢睾酮来自睾酮，在外周组织睾酮可主要由2型5α-还原酶（5α-reductase type 2，SRD5A）作用转化而来。
胆固醇通过两种途径合成睾酮
睾酮的底物是胆固醇，后者通过类固醇生成急性调节蛋白（steroidogenic acute regulatory protein，StAR）转移到线粒体内膜上。在线粒体内，经裂链酶的催化转变为孕烯醇酮，然后在滑面内质网内进一步合成睾酮。整个过程涉及5种酶和两次侧链劈裂，使27碳的胆固醇分子转变为19碳，A环氧化为Δ4-3-酮结构。胆固醇裂链转变为孕烯醇酮（pregnenolone）受LH的调节。LH和Leydig细胞的膜受体结合，刺激cAMP形成。cAMP在胞质中和蛋白激酶的调节亚基结合，激活酶的催化亚基和蛋白激酶，促进胆固醇裂链和睾酮合成。胆固醇裂链是睾酮合成过程的限速步骤。17羟化是第2次裂链的前提，后者又是酮基还原的必备条件。A环的氧化和异构（Δ5～Δ4）则不受任何条件的限制，主要取决于酶的量和对底物的亲和力。
睾酮是男性性发育/精子生成/阴茎勃起的关键激素
男性一生中的血浆睾酮呈规律性变化。在胚胎12～18周出现第一个增高期，第二次是在出生后2个月，青春期再次增高，20～30岁时达到最大分泌水平，老年期后有所降低。在一年中，睾酮水平在秋季最高，春季最低。在1天内，早晨6～8时最高，夜间20～22时最低。如频繁采血测定睾酮，可以发现睾酮呈脉冲式分泌，但是脉冲分泌不像LH那样规律而明显。
合成的睾酮通过弥散进入血液循环，98%在血浆中与白蛋白和性激素结合球蛋白（sex-hormone binding globulin，SHBG）结合。与白蛋白结合的睾酮约占血浆睾酮总量的54%，SHBG结合占44%，游离睾酮占2%。只有游离睾酮能进入靶细胞，是发挥生理效能的活性部分。SHBG受多种激素的调节。雌激素和甲状腺激素使其升高，睾酮和GH则使其降低。血睾酮的主要作用是作为雄激素的前体。睾酮进入靶细胞胞质后，以原型或被SRD5A转化为二氢睾酮后与雄激素受体（androgen receptor，AR）结合，然后进入细胞核与DNA受体结合，产生生物学效应。男性的附性器官依赖雄激素，而其细胞含有高密度的AR。Sertoli细胞和Leydig细胞亦含有AR。一种组织所含的受体量与雄激素、雌激素和年龄有关。AR既能与睾酮结合，亦能与二氢睾酮结合，对二氢睾酮的亲和力比睾酮强数倍。由睾丸分泌或睾酮在外周组织转化生成的E2在靶组织中是加强还是阻断雄激素作用，还不清楚。在前列腺，E2通过增加AR的数目而起增强作用；而在男性乳腺，E2对雄激素表现为拮抗作用。
在一些器官和组织，如肌肉、骨骼和睾丸，睾酮直接通过AR发挥作用。在许多外周组织，如外生殖器、附性腺器官（如前列腺）和皮肤，睾酮在SRD5A作用下转变为二氢睾酮再发挥作用。在一些组织（如脂肪组织），睾酮芳香化为E2，并通过E2受体（雌激素受体，estrogen receptor，ER）而发挥作用。在男性胎儿的发育过程中，睾酮引起中肾管分化和发育成精囊、附睾和输精管。前列腺、阴茎和阴囊的发育依赖于二氢睾酮。睾酮除对性器官和第二性征的发育起重要作用外，对精子生成和维持亦有重要作用。对于男性性功能，如性欲和自发勃起（spontaneous erection），睾酮也十分重要。此外，睾酮还可影响脂质代谢、增加红细胞数量、刺激生长激素分泌而引起青春期骤长及促进骨形成而导致骨骺融合。
睾酮在效应器转化为二氢睾酮后活性增强
睾酮转化为二氢睾酮（dihydrotestosterone，DHT）后，其生物学活性明显增强。睾丸每天合成睾酮5000～7000μg，二氢睾酮15μg和E2 6μg。睾酮在外周组织经SRD5A转化的二氢睾酮每天约300μg，占血浆睾酮总量的6%～8%；每天经芳香化酶（aromatase）作用转化为E2约39μg，占总睾酮的0.3%。睾酮主要在肝脏代谢灭活，睾酮及其代谢产物（90%）从尿中排出。
二氢睾酮很少进入循环血液，在血中水平只有睾酮的1/10（2～8ng/dl）。其代谢产物葡萄糖醛酸-3α-雄烷二醇（3α-androstanediol glucuronide，3α-diol G）的血清水平已成为反映雄激素在外周作用的指标和靶细胞5α-还原酶（5αreductase）活性的标志物。2型5α-还原酶缺陷症（5α-reductase deficiency）引起雄激素不敏感综合征，主要包括部分型雄激素不敏感与完全型雄激素不敏感两种。女性多毛者（PCOS或特发性多毛症）的血浆3α-diol G升高；PCOS不伴多毛症者的水平高于正常人，但明显低于伴有多毛者。5α位还原的雄酮（androsterone，AO）的葡萄糖醛酸结合物及其硫酸盐（ACG，AOS）可作为雄激素外周转化的标志物。
