在某些生理或病理情况下，排卵和性激素的分泌会加重病情或引起一系列不良后果，因此，需要抑制卵泡的生长、发育、成熟和排出和（或）性激素的合成和分泌。如避孕药抑制排卵，治疗真性性早熟、痛经、更年期功能性子宫出血和子宫内膜异位症等，其目的主要是消除卵泡及黄体产生的性激素对病情的影响。抑制排卵的作用机制主要是通过直接的或间接的作用抑制下丘脑-垂体，使FSH、LH下降，促卵泡不能生长、发育、成熟和排出以及产生和排出卵子。
雌激素/孕激素合用抑制排卵
各类雌激素及其各种剂型，只要机体摄入相当于每天1mg己烯雌酚（乙烯雌酚）作用强度或大于该作用强度的剂量，并持续一定时间，均可使FSH、LH合成和分泌减少，抑制排卵。常与孕激素合用，或制成避孕药，或序贯使用，或同时使用。孕激素可产生负反馈作用抑制下丘脑-垂体-卵巢，也可作用于卵巢局部，抑制卵子排出和产生激素，降低黄体细胞对LH的敏感性，使之萎缩加速和激素产生障碍。常用于治疗子宫内膜异位症、痛经、真性性早熟、功能失调性子宫出血和多毛症等，也可用来避孕。常用药物为乙酸孕酮、甲羟孕酮（安宫黄体酮）、甲地孕酮、氯地孕酮和炔诺酮等。对不同病种，应用不同剂量和不同的药物。一般避孕、治疗痛经和功能性子宫出血等剂量较小，而治疗真性性早熟和子宫内膜异位症等，需一般剂量2～3倍以上的药量。
雌、孕激素联合给药抑制排卵的优点是兼有雌、孕激素的作用，模拟正常性激素在体内的变化，并有抗雌激素诱发靶器官癌变的作用，可避孕，也可治疗功能性子宫出血、痛经和子宫内膜异位症等。这种方法有时又叫假孕疗法。两者可同时、先后、序贯或间断配合使用。还可再加雄激素一起应用。常用配方：
- 序贯法：月经第5天开始服己烯雌酚每次1mg，或隔天肌内注射苯甲酸E2每次 2mg，共20天，于后3～10天加服甲羟孕酮（安宫黄体酮）4～8mg/d，或肌内注射黄体酮10～20mg/d。
- 同时用法：多用于避孕和子宫内膜异位症，如避孕1号（炔诺酮0.625mg，炔雌醇0.035mg）、避孕2号（甲地孕酮1mg，炔雌醇0.035mg）等。
大剂量长期用药时，要注意防止某些严重不良反应的相加作用，如表现较为突出的肝功能损害等。
大剂量雄激素引起卵泡和黄体不发育
雄激素在达到甲睾酮（甲基睾丸酮）10mg及其以上的作用强度时，也对下丘脑-垂体有负反馈抑制效应，并可直接作用于卵巢使卵泡和黄体不易发育成熟，加速萎缩。单独用：甲睾酮（甲基睾丸酮）10mg/d，或丙酸睾酮（testosterone propionate）每天肌内注射25～50mg，前者每月用25天，后者每月用3～10天，两者每月总量不宜超过300mg，以免引起男性化。也可与孕激素或雌、孕激素联合用药治疗更年期功能性子宫出血和子宫内膜异位症等。
达那唑和GnRH-A治疗子宫内膜异位症和真性性早熟
达那唑（danazol）系17α-乙炔睾酮的衍生物，通过抑制下丘脑-垂体而使卵泡不能发育和排出，也不能产生性激素。主要用于治疗子宫内膜异位症，也可治疗真性性早熟。用药后患者既不能排卵，也不能行经，故称为假绝经疗法。治疗子宫内膜异位症常用量200～1000mg/d，400～800mg/d疗效最好。月经第5天开始服，连服3～6个月，治疗2个疗程，约80%的患者闭经。有人认为每天2次，每次400mg，停药后受孕率最高，可达63%。
GnRH-A可治疗子宫内膜异位症或真性性早熟及功能性子宫出血。GnRH-A在大剂量持续应用时，可耗竭GnRH受体，使垂体不再对GnRH发生反应，合成和分泌的FSH、LH处于基值，不足以促卵泡发育、生长、成熟和排出，性激素量也很低。当剂量高于促排卵时的10～20倍，并连续使用，可治疗子宫内膜异位症、真性性早熟和功能性子宫出血。优点是疗效好，不良反应少。
