α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖和米格列醇两种。
α-葡萄糖苷酶抑制剂降低餐后血糖而不减少糖吸收总量
食物中的淀粉和糖类的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶（包括多糖、寡糖和双糖的消化酶），α-葡萄糖苷酶抑制剂抑制其活性，使淀粉、麦芽糖和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢，葡萄糖的吸收速度也减慢。同时避免了葡萄糖在小肠上段大量迅速吸收，而使其吸收延续至小肠下段。这样就使餐后血糖平稳上升，降低餐后血糖高峰而不减少总葡萄糖的吸收。这种抑制作用是不完全的，而且是可逆的，只在进食时发挥作用，但不影响电解质和维生素B12的浓度，也不影响糖类的吸收。由于肠吸收的葡萄糖延缓，血糖升高缓慢无较大的波动，胰岛素分泌延缓，可以减低餐后高血糖和高胰岛素血症，不会对心血管构成威胁，不易发生低血糖。
长期应用对FPG也有降低作用。此药还可使TG及胰岛素水平下降并有轻度减肥的作用。目前，α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖（拜糖平和卡博平）、伏格列波糖（倍欣）和米格列醇。阿卡波糖是一种假性四糖，可竞争性抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和糊精酶，从而抑制葡萄糖的迅速形成，减慢其由肠黏膜吸收；伏格列波糖是一种选择性双糖酶抑制剂；米格列醇为琥珀酸衍生物，是一种假单聚糖，其抑制蔗糖酶和麦芽糖酶的作用强于阿卡波糖，但对淀粉酶无抑制作用。米格列醇抑制乳糖酶作用甚微，不会使乳糖积累，不会导致乳糖不耐受。
摄入的阿卡波糖仅2%由肠道吸收，而米格列醇几乎全被吸收。阿卡波糖血浆半衰期约2小时，而药理作用持续约4～6小时。米格列醇吸收后有50%～70%分布于胃肠道，最终95%由肾脏以未改变的原型在24小时由尿中排出。肾功能严重减退者，两者在血中峰值和曲线下面积均增高并发生蓄积。
α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗T2DM/T1DM/反应性低血糖症
适应证
α-葡萄糖苷酶抑制剂的适应证有：
- T2DM：单独应用治疗轻中度高血糖患者，尤其是餐后血糖增高者作为首选药物；与其他药物联合应用治疗较重型或磺脲类和双胍类药物继发失效的患者；
- T1DM：与胰岛素联合应用可改善血糖控制，并可减少低血糖症（特别是夜间低血糖症）的发生；
- 治疗IGT：预防其向糖尿病发展；
- 反应性低血糖症：如胃排空过快、IGT或功能性低血糖症等；
- 单用饮食治疗无效的高三酰甘油血症的非糖尿病患者亦可用α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血脂。阿卡波糖可能特别适合华人饮食结构以及华人餐后血糖升高为主的特点。
用法与用量
阿卡波糖：每片50mg，每天3次，每次1～2片。伏格列波糖：每片0.2mg，每天3次，每次1片。米格列醇：每片50mg，每天3次，每次1～2片。本类药物均应在开始进餐时服用（第1口饭时嚼碎药物咽下），以期达到竞争性抑制作用；应从小剂量开始，观察血糖控制及胃肠反应，逐渐增加剂量；进食热量中50%或以上应由糖类所提供才能发挥其最大作用，尤适用于中国膳食。
临床疗效
促进健康人体GLP-1分泌，延长GLP-1的释放；降低IGT者餐后高血糖及胰岛素水平，同时降低血清甘油三酯水平，并使体重减轻，与二甲双胍联合用于超重的T2DM。改善IGT者的代谢状态，对预防和延缓DM发生有明显益处；降低IGT人群心血管事件发病危险和T2DM患者的心血管事件发生率。随机、双盲和安慰剂对照试验中，阿卡波糖可明显降低餐后2小时血糖达（2.9±0.8）mmol/L、FPG降低（1.3±0.3）mmol/L以及HbA1c降低。米格列醇可使餐后1小时血糖降低3.3～3.9mmol/L，HbA1c降低0.7%。Stop-NIDDM研究显示阿卡波糖能使糖尿病的发病率下降32%。
联合用药
可与胰岛素、二甲双胍、磺脲类药物或噻唑烷二酮类联合治疗以提高控制血糖的作用。联合治疗可使餐后2小时血糖再下降1.4～1.7mmol/L，HbA1c再降低0.3%～0.5%。
α-葡萄糖苷酶抑制剂单药治疗无低血糖风险
继发失效与禁忌证
由于阿卡波糖特殊的作用机制，可与其他任何降糖药联合使用，无继发失效，可全程应用；阿卡波糖与胰岛素合用可减少T1DM低血糖发生，阿卡波糖显著减少低血糖发生率。单药治疗几乎没有低血糖的风险，不被机体吸收，安全性好。与磺脲类药物、β-受体阻滞剂和ACE抑制剂之间无相互作用。主要的不良事件为轻到中度的胃肠道副反应，小剂量起始给药，逐渐加量可减轻胃肠道副作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂的禁忌证主要是：
- 不能单独用于治疗T1DM和重型T2DM；
- 慢性腹泻、慢性胰腺炎、肝硬化、消化性溃疡和严重胃肠功能紊乱者；
- 不用于妊娠和哺乳的妇女及儿童患者；
- 糖尿病酮症酸中毒、乳酸酸中毒、严重的创伤、大手术、严重的感染、急性心肌梗死和脑血管意外等急性并发症；
- 严重的肾功能不全，如血清肌酐浓度＞177μmol/L或内生肌酐清除率＜25ml/min者不宜应用。
不良反应
- 由于糖类吸收不良，被肠道菌群代谢而引起肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振和腹泻等，经治疗一个时期后或减少药量可使之减轻；
- 与其他降糖药合用时可能发生低血糖反应，尤其是老年人，但单独应用本类药物很少发生；
- 其他如肝功能损害、皮肤过敏、多形性红斑、血嗜酸性粒细胞增多症和精神神经系统症状等极罕见。
注意事项
服药期间不宜给予碳吸附剂及辅助消化酶，不用胆醇螯合剂如考来替泊和考来烯胺。α-葡萄糖苷酶抑制剂可影响地高辛和华法林的吸收，故合用时，应监测后两药的药理作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂单用或合用其他药物发生低血糖症时，应静脉或口服补充葡萄糖，而不适宜补给糖类和蔗糖类，因后者不易转化为葡萄糖。阿卡波糖可引起肝损伤，因此在服药期间应监测血转氨酶及肝功能变化，发现肝酶升高应停用，还应避免与对乙酰氨基酚（acetaminophen）类退热药合用。
