氨基糖苷类

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什么是16S rRNA甲基化酶?

答:16S rRNA甲基化酶是在2003年发现的。该酶可使细菌核糖体30S亚单位中的16S rRNA甲基化,因而使氨基苷类不能与之结合而发挥抗菌作用,导致细菌对该类抗生素耐药。此外,2006年发

什么是16S rRNA甲基化酶?
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不同氨基糖苷类可为同一种酶所钝化,而抗生素可为多种钝化酶所钝化?

为何不同的氨基糖苷类可为同一种酶所钝化,而同一抗生素又可为多种钝化酶所钝化?答:这是因为不同的氨基苷类抗菌药物具有相同的结合位点,如妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、地贝卡

不同氨基糖苷类可为同一种酶所钝化,而抗生素可为多种钝化酶所钝化?
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编码氨基糖苷钝化酶的基因是由染色体介导还是由质粒介导的?

答:编码钝化酶的基因通常由质粒携带,其中很多还与转座子相连,并可通过接合转移或转座子转移到其他敏感菌。因此加速了这些耐药基因在菌种间的传播。如临床上约有70%的革兰阴性

编码氨基糖苷钝化酶的基因是由染色体介导还是由质粒介导的?
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AAC(3)-Ⅳ和AAC(3)-Ⅶ指的是哪一类氨基糖苷钝化酶?

答:AAC(3)-Ⅳ和AAC(3)-Ⅶ就意味细菌产生的两种乙酰转移酶均可使3位上游离的氨基发生乙酰化修饰,但前者可引起细菌对妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、地贝卡星、西索米星、阿普拉霉

AAC(3)-Ⅳ和AAC(3)-Ⅶ指的是哪一类氨基糖苷钝化酶?
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APH(2″)-Ⅰa和APH(2″)-Ⅰb指的是哪一类氨基苷钝化酶?

答:APH(2″)-Ⅰa和APH(2″)-Ⅰb是磷酸转移酶,意味有不同基因编码的a和b两种磷酸转移酶蛋白均能使2″位上游离的羟基发生磷酸化作用,前者使细菌对卡那霉素、庆大霉素

APH(2″)-Ⅰa和APH(2″)-Ⅰb指的是哪一类氨基苷钝化酶?
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如何正确理解上述代表氨基糖苷类钝化酶的数字符号?

答:AAC即为乙酰转移酶;AAD或ANT为核苷转移酶,APH为磷酸转移酶;(1)、(3)、(6)表示主环上酶的作用位点;(2′)、(4′)、(6′)表示与主环(双脱氧链霉胺环)4位上相连接的氨基环醇环上

如何正确理解上述代表氨基糖苷类钝化酶的数字符号?
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经前述钝化酶修饰后的氨基糖苷类抗生素为何失去抗菌作用?

答:经钝化酶修饰后的氨基糖苷类可能通过下列作用而失去抗菌活性:①与未经钝化的氨基苷类竞争细菌细胞内转运系统;②与细菌的核糖体的亲和力大为降低,或不能与之相结合;③失去了干

经前述钝化酶修饰后的氨基糖苷类抗生素为何失去抗菌作用?
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核苷转移酶(ANT)的主要底物谱是什么?

答:上述6种核苷转移酶的底物谱不尽相同。其中ANT(4″)-Ⅰa和ANT(4′)-Ⅱa均可引起细菌对阿米卡星、异帕米星、妥布霉素、地贝卡星耐药,前者主要见于金黄色葡萄球菌和肠

核苷转移酶(ANT)的主要底物谱是什么?
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什么是核苷转移酶?

答:核苷转移酶的全称应该是氨基糖苷核苷转移酶(aminoglycoside nucleotidyltransferases,ANT 或ADD)。目前已发现6种ANT,如ANT(2″)、ANT(3″)、ANT(4″)、ANT(4′)

什么是核苷转移酶?
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磷酸转移酶APH(2″)的底物谱和主要的亚型有哪些?

答:在革兰阳性菌中发现了4个APH(2″)亚型。它们是APH(2″)-Ⅰa、APH(2″)-Ⅰb、APH(2″)-Ⅰc 和APH(2″)-Ⅰd。其中编码APH(2″)-Ⅰa酶的基因位于编码AAC(6

磷酸转移酶APH(2″)的底物谱和主要的亚型有哪些?
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磷酸转移酶APH(3′)的底物谱和主要的亚型有哪些?

答:多数APH在3′位上修饰羟基,现已经发现7种不同的APH(3′),即APH(3′)-Ⅰ~APH(3′)-Ⅶ。它们主要的底物谱是卡那霉素、新霉素、核糖霉素、巴龙霉素、利维霉素、

磷酸转移酶APH(3′)的底物谱和主要的亚型有哪些?
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什么是磷酸转移酶?

答:磷酸转移酶的全称应该是氨基糖苷磷酸转移酶(aminoglycoside photransferases,AHP)。目前已发现以下几种AHP磷酸转移酶。如APH(3′)、APH(2″)、APH(3″)、APH(5&Prim

什么是磷酸转移酶?
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乙酰转移酶AAC(2′)的底物谱和主要的亚型有哪些?

答:AAC(2′)-Ⅰa的基因分离自斯氏普罗威登斯菌(Providencia stuartii),其底物谱为庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、地贝卡星和新霉素。有文献报道在分子杆菌属中已发现AAC(2&pr

乙酰转移酶AAC(2′)的底物谱和主要的亚型有哪些?
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AAC(6′)-APH(2″)双功能钝化酶有什么特性?

答:在甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、庆大霉素耐药的粪肠球菌中发现一种钝化酶蛋白,经研究发现不但具有乙酰转移酶的作用,并且还具有磷酸转移酶的作用。经编码酶的基因结构的研

 AAC(6′)-APH(2″)双功能钝化酶有什么特性?
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乙酰转移酶AAC(6′)的底物谱和主要的亚型有哪些?

答:AAC(6′)为广谱酶,它能修饰临床上多数氨基苷类抗生素。目前已经发现的AAC(6′)亚型有AAC(6′)-Ⅰ、AAC(6′)-Ⅱ和AAC(6′)-Ⅲ。其中AAC(6′)-Ⅰ可引起细

乙酰转移酶AAC(6′)的底物谱和主要的亚型有哪些?
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乙酰转移酶AAC(3)的底物谱和主要的亚型有哪些?

答:目前已经发现AAC(3)的亚型有AAC(3)-Ⅰ~AAC(3)-Ⅳ和AAC(3)-Ⅵ~Ⅹ。其中AAC(3)-Ⅰ和AAC(3)-Ⅱ临床上较为常见。AAC(3)-Ⅰ为窄谱酶,其底物包括庆大霉素、西索米星和阿司米星。临床上约30%的革

乙酰转移酶AAC(3)的底物谱和主要的亚型有哪些?
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乙酰转移酶AAC(1)的底物谱有哪些?

答:在大肠埃希菌中产生的AAC(1)乙酰转移酶对阿普拉霉素、利维霉素、巴龙霉素和核糖霉素耐药。由于这些抗生素未在临床上广泛应用,此酶的研究不多。

乙酰转移酶AAC(1)的底物谱有哪些?
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什么是乙酰转移酶?

答:乙酰转移酶的全称应该是氨基糖苷乙酰转移酶(aminoglycoside acetyltransferases,AAC)。AAC 有4种同工酶。如AAC(1)、AAC(3)、AAC(2′)和AAC(6′)。它们主要以乙酰辅酶A作为

什么是乙酰转移酶?
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氨基糖苷钝化酶所致的细菌耐药性

氨基糖苷类抗生素分子结构中都有2个或3个氨基糖分子和氨基环醇环,由配糖键相连接。细菌对氨基糖苷类抗菌药物的耐药机制非常复杂,主要包括细胞内外电位差的改变、细菌的主动外

氨基糖苷钝化酶所致的细菌耐药性
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氨基糖苷类对厌氧菌有抗菌作用吗?为什么?

答:没有。因为氨基苷类分子大量进入菌体细胞是一个需氧耗能的主动转运过程,在缺氧环境下这一过程即受到抑制。因此氨基苷类对厌氧菌无抗菌作用。换言之,厌氧菌对氨基糖苷类抗菌

氨基糖苷类对厌氧菌有抗菌作用吗?为什么?
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氨基糖苷类对细菌是否可发挥杀菌作用?

答:可以。氨基糖苷类系静止期杀菌剂,对敏感的需氧革兰阴性杆菌有快速的杀菌作用。此作用为浓度依赖性的,药物浓度越高,杀菌活性越强,并有相当长的抗生素后效应作用。但通常该类药

氨基糖苷类对细菌是否可发挥杀菌作用?
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氨基糖苷类是否可破坏细胞膜,导致细胞内重要物质外漏?

答:能。近期的研究发现氨基糖苷类可竞争性地取代细菌生物膜中连接多糖和脂多糖分子的Mg2+ 与Ca2+,导致细菌细胞膜破坏,在细胞壁形成空洞,致细胞内重要物质外漏,使细菌迅速死亡。

氨基糖苷类是否可破坏细胞膜,导致细胞内重要物质外漏?
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氨基糖苷类是如何影响细菌蛋白质的合成的?

答:氨基糖苷类抗生素对蛋白质合成的起始、延长及终止过程均有影响。①起始阶段:氨基苷类可以抑制70S核糖体被解离因子解离成30S和50S,即破坏了蛋白质合成的起始阶段。②起始阶

氨基糖苷类是如何影响细菌蛋白质的合成的?
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氨基糖苷类抗生素(抗细菌药)

氨基糖苷类抗生素是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。按照来源可分为两类:由链霉菌产生的抗生素: 链霉素

氨基糖苷类抗生素(抗细菌药)
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