氢醌(hydroquinone)系酪氨酸一酪氨酸酶系统抑制剂,能阻断酪氨酸酶催化酪氨酸转变成二羟基苯丙氨酸(dopa),从而抑制了黑素的生物合成,但不破坏黑素细胞及已形成的黑素,故有皮肤脱色作用。可配成2%~3%霜剂、乳膏及软膏。每晚涂于患处,白天用遮光剂。对黄褐斑、色素沉着类疾病、炎症后色素沉着、老年性雀斑样痣等有效。此剂极易氧化,在碱性溶液中尤甚,可加抗氧化剂亚硫酸钠(0.1%)。

曲酸(kojic acid) 为酪氨酸酶活性抑制剂,能抢先与酪氨酸酶中的铜离子螯合,使铜离子失去作用,进而使缺少铜离子的酪氨酸酶失去催化活性,抑制黑素的生成,可配成1%~3%霜剂、乳膏、软膏或凝胶,涂于患处对黄褐斑有效。

维生素C磷酸镁(vitaminC-magnesin phosphate)它抑制酪氨酸酶的作用,可使氧化性黑素还原为无色的还原性黑素。它还有促进胶原形成,清除自由基的作用。可配成5%~10%乳膏或凝胶,外用1-2次/日,治疗各种原因引起的色素沉着。

熊果苷(arbutin)可竞争抑制酪氨酸酶的活性,可配成3%乳膏和洗剂,外用治疗黄褐斑。

壬二酸(azelaic acid)又名杜鹃花酸,它是天然存在的含有9个碳原子的直链、饱和二羧酸。在体外是酪氨酸酶的竞争抑制物,高浓度无毒,能抑制多巴与酪氨酸酶起反应,从而对结构紊乱、功能亢进或增殖的黑素细胞有直接抑制和细胞毒作用,对正常细胞无作用。此外还有抗菌作用,其抗菌和吸收均依赖pH,pH较低时,能较快地进入细胞内,渗透到异常细胞内的浓度比正常细胞高,其抗菌活性较高。可配成10%-20%乳膏,外涂于患处2~3次/日,治疗黄褐斑、恶性雀斑样痣、寻常性痤疮、酒渣鼻及脂溢性皮炎。此剂有刺激,用时注意。

维A酸类药,会在后面的第二篇作介绍。

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