维A酸类药物（retinoids）

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维A酸（tretinoin）
异维A酸（isotretinoin）
阿达帕林（adapalene，Ada）

他扎罗汀（tazarotene，Tzr）
倍扎罗汀（bexarotene）
维胺酯（viaminate）

维A酸（tretinoin）

即全反式维A酸（all-trans retinoid，atRA），有0.025%及0.05%霜剂。

适应证：

痤疮：先用温水肥皂洗面，15~30分钟后再涂药，对白而干的皮肤及以粉刺为主的轻症痤疮用0.025%-0.05%维A酸霜，对白而油皮肤的中症患者用0.01%维A酸凝胶，对油性皮肤的重症患者用0.025%维A酸凝胶，治疗头几周可出现红斑和脱屑，必要时可暂停，比较严重可隔日给药，用药3~6周有时出新疹，但至8-12周后损害会痊愈。
慢性日光损伤：晚上外用0.05%维A酸霜，数日后可使表皮转为正常的分化状态，并在真皮合成新的结缔组织。白天加用1%维生素E霜或乳膏。
光老化皮肤：用0.025%维A酸霜，较长期应用可有改善，会产生新的胶原带和网状纤维。
银屑病：因有刺激性，不宜单独使用。
扁平苔藓：用0.05%维A酸霜外用1次/日治疗此病，尤其是对皮肤型的更有效。对肥厚性的浓度可增加到0.1%，2次/日。
掌跖角化病：用0.1%维A酸软膏，每晚进行封包，白天可外用尿素或尿囊素软膏，可收到良效。
毛囊角化病：Gunther用0.2%维A酸霜2次/日，治疗4周后出现红斑，皮损部分消退，8周后完全消失。
Fox-Fordyce病：又称大汗腺粟粒疹（apocrine miliaria）。Tkach用0.05%维A酸霜与1%氢化可的松霜混合外用治疗1例，6周内消失。
黄褐斑、炎症后色素沉着及黑变病等：Graupe用0.05%维A酸霜与20%壬二酸霜联合治疗黄褐斑的疗效比单用壬二酸优越。此外Griffiths等用0.1%维A酸霜与其基质对黄褐斑进行随机双盲对照试验，同时合用广谱遮光剂，结果其治疗组（68%）、对照组（5%）在24周后获得显效，但起效较慢。组织学表现为表皮黑素体减少，黑素细胞并不丧失。不良反应有红斑脱屑及烧灼感等，一般可耐受。其他有关炎症后的色素沉着及黑变病等，建议用维A酸或异维A酸与糖皮质激素联合外用可收到良效。
其他：管型毛发（hair cast）：可用0.025%维A酸洗剂外用，2次/日，治疗有效。念珠状毛发和小棘毛壅症可用0.05%维A酸霜治疗00.05%溶液治疗粉刺痣、地图舌，外用2次/日。0.1%维A酸溶液治疗老年黑头粉刺，外用1次/日有效；对线状疣状痣外用2次/日。0.05%或0.1%维A酸霜外用传染性软疣2次/日有效，对萎缩纹、瘢痕疙瘩可外用2次/日，对胼胝则外用1~2次/周、黑棘皮病2次/日。对角化棘皮瘤则用0.5%软膏，另加氟尿嘧啶外用1次/日。2%软膏外用跖疣1次/日。外用维A酸有刺激，要注意保护正常皮肤。

禁忌证：妊娠头3个月内及哺乳期禁用，儿童慎用。

异维A酸（isotretinoin）

又称13-顺维A酸。0.05%或0.1%霜剂或凝胶剂。

适应证：

痤疮：Dominguez等对0.05%异维A酸与0.05%维A酸治疗寻常性痤疮的疗效进行临床前瞻性纵向的观察，发现两药的疗效相似，但维A酸的不良反应比异维A酸多。
毛囊角化病：Burge等用0.1%异维A酸霜外用此病3~10周，毛囊角化性皮疹明显减少，仅有轻微刺激，均能耐受。
光老化皮肤：用0.05%异维A酸霜治疗光老化皮肤，可以改善粗糙和皱纹以及斑驳状色素沉着，而且也改善其光老化皮肤组织学的变化。
光线性角化病：外用0.1%异维A酸治疗的远期效果较好，但不能彻底治愈。
双侧乳头角化过度：Toros等用0.025%异维A酸凝胶，2次/日治疗1例双侧乳头增厚及色素过度沉着的女性患者，共4周皮损消退，停药4个月复发，再重复治疗2周后痊愈。
银屑病：Bischoff等用0.1%异维A酸霜治疗9例寻常型银屑病．4周后脱屑减少，浸润变平，一个月后红斑减轻。
其他一些皮肤肿瘤：如基底细胞瘤、鳞癌，脂溢性角化，角化棘皮瘤，砷角化病，白斑角化，外用只能使皮损缩小，不能彻底治愈。对顽固疣，皮脂腺增生，变异性红斑角化症，播散性汗孔角化症，先天性厚甲症以及化脓性汗腺炎等可作为辅助疗法。

阿达帕林（adapalene，Ada）

又称达芙文（differin），此药为人工合成的萘甲酸的衍生物，具有维A酸的特性，属第三代维A酸。经放射性示踪及荧光研究发现此剂凝胶可透人表皮和真皮（特别是毛囊皮脂腺），但透皮吸收率很低。

此药选择性结合RARγ受体，直接调节角质形成细胞的终末分化，快速有效地作用于角化过程，通过调节毛囊上皮细胞的分化，减少微粉刺的形成。其抗炎作用强于其他维A酸类药物，它抑制人类中性粒细胞的趋化，抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质。外用有溶解粉刺作用，并能纠正表皮的异常角化和分化。

适应证：

主要治疗轻、中度痤疮其法定浓度和剂型为0. 1%凝胶。
酒渣鼻可用以治疗丘疹脓疱性酒渣鼻。
扁平疣可作为辅助疗法。

禁忌证：参考维A酸。

他扎罗汀（tazarotene，Tzr）

为合成的乙烯视黄醛，即乙炔维A酸，属第三代维A酸。局部外用后快速转化为Tzr酸发挥药理作用。Tzr对RAR-β、RAR-γ受体有选择性的亲合力，能靶向作用于病变组织，只激活产生疗效相关的途径，从而使不良反应减少。其抗银屑病的药效作用，主要是调节角质形成细胞分化，抗增殖及抗炎作用。

外用后，原型药和Tzr酸经皮吸收量极小，一般两者的血药浓度分别低于0.15 ng/mL和6 ng/mL。Tzr酸的血浆蛋白结合率高于99%，半衰期为18小时，最终代谢成砜、亚砜及其他极性化合物，通过尿和粪排泄。

适应证：

银屑病：0.05%和0.1%Tzr凝胶（Gel）。Tzr与糖皮质激素联合用药，能使疗效增加又能延长缓解期。
痤疮：用0.1%与0.05%Tzr乳膏，外用1次/日。不良反应如烧灼感、红斑、脱屑，也比0.05%Gel少。
扁平疣：外用0.05%Tzr乳膏，每晚1次。如局部脱屑、干燥加用维生素E霜，每日2-3次。
其他：角化性疾病如毛囊角化病、板层状鱼鳞病、表皮松解性角化过度、扁平苔藓及DLE等均有疗效。

商品名（targretin），为人工合成的与维A酸X受体（RXR）高度特异性结合的维A酸类药。它可激活各亚型（RXRα、RXRβ、RXRγ），它与RXR同质二聚体结合抑制细胞生长，它还可以与多种核受体如维生素D受体（VDR）形成异二聚体，可抑制多种组织来源（包括皮肤）的肿瘤细胞的生长。此药在美国2000年经FDA批准通过口服和外用治疗皮肤T细胞淋巴瘤的RXR激动药。Hanifin等用1%倍扎罗汀凝胶治疗手部皮炎，发现单独用此药有显著的效果。