西罗莫司(sirolimus,SRL,雷帕霉素)源自复活岛上的吸水链霉菌素(Streptomyces hygroscopicus)。与FK506或CsA相比,西罗莫司治疗器官移植和自身免疫性疾病的效果较强,而毒性及不良反应相对轻。同样西罗莫司存在个体变异大的特点,对大多数病人而言,药物的疗效、毒性及不良反应与血药浓度呈正相关。已发现西罗莫司和CsA联合口服时、两药生物利用度分别增加2~11倍和2~3倍,通常认为肠道细胞色素P450酶受抑导致两者血药浓度上升,还发现在相互作用时两药彼此影响血药浓度程度不同、 ......