1973年Monkovic等首先成功合成布托啡诺(butorphanol)又名丁啡喃(图11-15)。酒石酸布托啡诺的分子量为477.56,水溶性,无色的澄明液体。布托啡诺主要通过作用于κ阿片受体产生镇痛效应,而对μ和δ阿片受体的作用甚微,对三种阿片受体的亲和力μ ∶ δ ∶ κ = 1 ∶ 4 ∶ 25。布托啡诺主要在肝脏被代谢,其代谢产物为羟基化布托啡诺。布托啡诺属于阿片类药物,具有致躯体依赖性的潜力,长期大剂量应用会产生耐药性和躯体依赖性,并于停药后6~8小时出现戒断综合征。2007年布托啡诺及其注 ......