[文献资料](五)植物类抗肿瘤药

拓扑异构酶( topoisomerase ， Topo )是一类可以控制和改变DNA拓扑状态的核酶，在DNA代谢过程中发挥重要作用，可分为Topo Ⅰ和Topo Ⅱ两类，是抗肿瘤药物重要的作用靶向。但研究发现Topo Ⅰ抑制剂具有更高的抗肿瘤活性及更广的抗肿瘤谱。喜树碱类药物的作用靶点为Topo Ⅰ ，通过与Topo Ⅰ - DNA复合物可逆性结合，形成稳定的Drug-Topo Ⅰ - DNA结合体，防止酶从单链DNA解离，最终导致双链断裂和凋亡。由于此作用发生在DNA合成期，所以喜树碱类药物作用于S期细 ......