阿片受体激动-拮抗药( opioid agonist-antagonists )是一类对阿片受体兼有激动和拮抗作用的药物。这类药主要激动κ受体,对σ受体也有一定的激动作用,而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。由于对受体的作用不同,这类药与纯粹的阿片受体激动药相比有以下一些区别:镇痛强度较小。呼吸抑制作用较轻。根据其拮抗作用的程度不同,这类药中有些药物(如喷他佐辛、丁丙诺啡、纳布啡等)主要用作镇痛药,另一些药物(如烯丙吗啡)主要用作拮抗药。由于此药兼有激动阿片受体的效应,近年来已被纳洛酮取代。 ......