主要靶点是拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase Ⅰ),目前受到广泛重视。后从喜树果实中提取了一种生物碱,羟喜树碱(hydroxy campthecin,HCPT)其毒性较CPT明显减轻,尿血发生率低于5%。期临床研究结果CDT‐11对非小细胞肺癌表现很强的抗肿瘤活性,对晚期非小细胞肺癌的有效率为32%~36%,联用顺铂可使其有效率达50%以上。天然喜树碱类及其半合成衍生物的作用机制是与拓扑异构酶I‐DNA复合物结合,稳定DNA上的酶,促进拓扑酶介导的DNA单链断裂,阻碍拓扑酶修复DNA链,使细胞增值终 ......