美沙酮是一种长效μ阿片受体激动剂,口服后经胃肠吸收,30分钟起效,4小时血药浓度达高峰,生物利用度高> 80%。美沙酮的镇痛作用强,对癌症的镇痛强度约为吗啡的3倍,重复应用可有蓄积作用,应减少应用剂量或者延长给药的时间间隔。美沙酮的半衰期约为15~40小时,用于阿片类药物依赖替代治疗的血药浓度为0.48~0.86mg/L,中毒血药浓度为2mg/L,致死血药浓度为> 4mg/L。当出现昏迷和呼吸抑制时首选纳洛酮,每2~4分钟静脉注射1次,直到意识和呼吸恢复正常。 ......