[速览]二、口服前体药物的研发理念及历程

开发前体药物的基本思路是，首先要能口服给药，即改变5 - F U结构，合成新的前体药物，因前体药不是消化道黏膜D P D的底物，从而可以完整吸收，保证生物利用度，并减少消化道毒性，而前体药进入体内后在各种代谢酶的作用下再转化为5 - F U而起作用，此阶段的前体药为第一代。继而在肝脏和肿瘤组织内经胞嘧啶脱氨酶（C y D）作用转变为5 - D F U R，最后在肿瘤组织内经T P转化为5 - F U。然而，S-1的核心成分还是F T，其肝脏代谢药酶C Y P 2 A 6具有人种差异，这可能是S-1迄今为止 ......