吉非替尼是苯胺奎哪唑啉化合物(anilinoquinazoline),一种小分子物质,是第一个被FDA批准的强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2004年一个重要的事件是,美国Lynch和Paez等发现,吉非替尼治疗有效的患者大多数有基因突变,提示EGFR突变与吉非替尼的疗效相关。Cufer对134例晚期NSCLC患者进行了标准的TAXOTERE多西他赛(泰索帝)或吉非替尼的Ⅱ期随机临床试验,初步结果显示,两者疗效相当,但吉非替尼耐受性更好。吉非替尼在其他EGFR高表达的肿瘤中亦表现出较好的疗效,如单药治疗 ......