对急性白血病、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等都有效。采用大剂量3 ~ 15g/m2 ,溶于5%葡萄糖液500 ~ 1000ml静脉滴注4小时滴完后2 ~ 6小时开始应用甲酰四氢叶酸钙( CF ) ,剂量为6 ~ 12mg肌内注射或口服,每6小时1次,共3日,为了保证药物能迅速从体内排出,应在前1日及给药后的第。对肝功能、肾功能、血象及血浆MTX的浓度均应逐日检测,并防止口腔炎、发热、骨髓抑制等毒性反应。骨髓抑制(最低值在7 ~ 10天, 14 ~ 16天恢复) ,口腔炎,恶心呕吐(高剂量始有) ......