[治疗]二、组胺H1受体拮抗药的发展

自1937年首次人工合成抗组胺药物苯海拉明以来，至今已有百余种抗组胺药物问世，正式应用于临床的达80余种，其中组胺H1受体拮抗药有50多种。20世纪80年代以前的第一代组胺受体拮抗药包括如苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪、布可力嗪、去氯羟嗪、美喹他嗪等，这些药物抗过敏疗效确切，口服吸收快，分子量较小，但受体特异性差，易透过血脑屏障，而产生中枢抑制作用，亦称镇静性抗组胺药。但第2代抗组胺药中仍有一些不良反应，如西替利嗪斯汀、依巴斯汀有头痛和镇静作用，但比第1代抗组胺药作用弱。酮替芬有抗组胺和抗变态反应的双重作用， ......