T-DM1 ( trastuzumab emtansine )是曲妥珠单抗通过硫醚键同微管抑制药物美坦新( DM1 )偶联后制备的一类全新的单抗药物。其通过特殊的连接体将DM1与曲妥珠单抗偶联后的药物能特异地与c-erbB-2过表达的肿瘤细胞结合,药物内化,在肿瘤细胞内释放出DM1 。因此, T-DM1既保留了曲妥珠单抗对c-erbB-2阳性乳腺癌的靶向性,又携带高效的细胞毒药物DM1进入肿瘤细胞,抑制微管蛋白聚合和微管动力学,发挥抗肿瘤作用。理论上, TDM1可以克服曲妥珠单抗的耐药性。这些结果显示了西 ......