[治疗]奈必洛尔（Nebivolol）［61‐65］

奈必洛尔（Neb）是第三代选择性β1受体阻断药，兼有扩张血管作用。奈必洛尔为对映消旋体，其右旋体（d‐Neb）选择性阻断β1受体为左旋体（l‐Neb）的100倍，而其他作用是d，l‐Neb共同发挥作用。应用一氧化氮合酶（NOS）抑制剂L‐NMMA后Neb的舒血管作用消失，表明它主要是介导NO的生成，依赖内皮的舒张。l‐Neb和d‐Neb均有舒血管作用但l‐Neb的舒血管作用较d‐Neb为强。实验进一步证明Neb必须要在动物体内经过代谢成1个或多个有活性的代谢产物，通过与内皮细胞β2受体结合而介导内皮细胞游 ......