[治疗]第一节 核苷类逆转录酶抑制剂

本品为1987年美国FDA批准上市的第一个治疗艾滋病的有效药物。本品进入宿主细胞后，因细胞中酶的作用转化成活性型三磷酸齐多夫定，后者竞争性抑制HIV病毒的逆转录酶，抑制病毒DNA的合成、运输、整合至宿主细胞核及病毒的复制。在细胞培养中本品与拉米夫定、去羟肌苷、扎西他滨、多种蛋白酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂有协同抗HIV作用。本品与拉米夫定联合治疗时可延缓HIV耐药毒株的产生。长期应用易产生耐药性，机制为病毒的逆转录酶分子中某些氨基酸产生突变，致药物不能与之结合而起作用。对乙酰氨基酚可引起粒细胞减低，应 ......