[文献资料]三、β阻滞剂的药物代谢动力学

阻滞剂可根据它们的油水分配系数大小分为三大组:亲脂性、亲水性和水脂双溶性。亲脂性、亲水性β阻滞剂的药代动力学不同［ 4 ］。有关β阻滞剂的药物代谢动力学的部分特点，见表1‐4 ［ 1 ］。药物代谢的种族差异为中国人对β阻滞剂的耐受能力比欧美人差，而华裔对普萘洛尔的心血管效应，比白种人至少高2倍，且对其内在清除率比美国白人快84%，华裔血浆中游离的普萘洛尔浓度比白种人高45%，代谢物4‐羟基普萘洛尔的浓度比白种人高出2倍。羟化酶的基因多态性和生物学活性是产生β阻滞剂药物代谢种族差异的基本因素。 ......