[文献资料]酮康唑＋甲氟喹（ketoconazole＋mefloquine）

临床建议：临床应该谨慎合用（ P ） 。临床证据：甲氟喹结构上类似于奎宁，而后者在体内主要经CYP3A4代谢。Ridtitid等［ 1 ］通过8例泰国男性健康受试者参与的一个随机开放两周期交叉对照试验，考察了CYP3A4强抑制剂酮康唑对甲氟喹药动学的影响。受试者服用单剂量甲氟喹500mg ，或甲氟喹＋酮康唑（ 400mg/d ）合用10天。结果发现，与单用相比，合用酮康唑使甲氟喹的AUC0 → t增加79% ， Cmax升高39% ， t1/2延长64% 。而甲氟喹的羧酸代谢物的AUC0 → t减少28% ， Cmax降低28% 。提示酮康唑通过抑制CYP3A4而减慢了甲氟喹的代谢，临床应该谨慎合用并减少甲氟喹的剂量。