目前已成为临床免疫抑制的主要药物。硫唑嘌呤在体内分解成6‐巯基嘌呤发挥作用,其作用原理为干扰核酸的合成而抑制淋巴细胞的增殖。对增殖快速的细胞有较强的抑制乃至杀灭作用,故主要抑制免疫过程的反应阶段。列举用法如下:硫唑嘌呤+糖皮质激素+环孢素A,其中硫唑嘌呤用法为:术前晚和术日晨分别口服100mg,术后第三天起每天口服50mg。硫唑嘌呤+糖皮质激素,硫唑嘌呤用量为每日2mg/kg。白细胞减少抑制骨髓,导致白细胞减少症和血小板减少症,引起感染和出血。致癌作用肾移植术后长期使用免疫抑制剂的肿瘤发生率较一般人群的癌肿发生率高60~100倍。
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