本品在体内分解后,能放出甲基正离子,发挥烷化作用。本品又为一种嘌呤类生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成。实验研究表明,本品具有广谱抗瘤活性,可抑制白血病L1210、肉瘤S180及腺瘤755。本品的血浆蛋白结合率仅为5%。本品在肝经细胞色素P450氧化酶系统激活后发挥抗肿瘤作用。静注6小时后30%~46%的本品(原形与代谢物各占50%)经肾排泄。本品与阿霉素、长春新碱、博来霉素合用可治疗霍奇金病。本品的骨髓抑制作用较其他烷化剂轻,主要有白细胞和血小板减少,通常在用药3周后血象下降,停药后1~2周可恢复。同时应避免本品接触皮肤和眼睛。当与苯巴比妥或苯妥英钠合用时,本品代谢可加速,从而减弱本品疗效。
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