坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3~4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg,大鼠试验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经O‐去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/(min · kg),肾清除率为0.19ml/(min · kg)。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用)慎重用药。
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