本类药物通过抑制细菌蛋白质合成而发挥其抗菌作用。临床常用林可霉素与克林霉素。对大多数革兰阳性细菌及某些厌氧革兰阴性细菌具有抗菌活性。对革兰阳性细菌的抗菌作用与红霉素相似,对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常有交叉耐药性。本品对肺炎支原体的抗菌活性不如红霉素。所有的革兰阴性细菌、大多数肠球菌、结核杆菌和真菌对本品均不敏感。有研究者提示用克林霉素治疗儿童吸入性肺炎的有效性与青霉素G相似。