瑞格列奈和那格列奈为非磺酰脲类的口服降糖药。可直接作用于胰岛β细胞,使细胞膜ATP敏感性K +通道关闭,引起膜电位改变,使Ca2 +通道开放、细胞内Ca2 +浓度升高,从而刺激胰岛素分泌,发挥降低血糖的作用。胃肠道反应:如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。与非甾体类抗炎药、水杨酸盐、单胺氧化酶抑制剂和非选择性β‐肾上腺素受体阻断剂合用时,可增强降血糖作用。