[文献资料]十一、5-羟色胺再摄取抑制及5-HT1A受体部分激动剂

维拉唑酮是一种具有双重作用机制的5 - HT能抗抑郁药物。一方面，通过选择性抑制5 - HT再摄取而增加5 - HT能的活性，作为一个SSRI药物，起到抗抑郁作用。与此同时，维拉唑酮又是5 - HT1A受体的部分激动剂。5 - HT1A受体不仅分布在突触后，还分布在突触前，研究发现，位于突触前的5 - HT1A受体对5 - HT神经元起抑制性调节作用。研究表明， SSRI起效较慢的原因之一在于突触前5 - HT1A受体的激活导致5 - HT细胞放电减少以及5 - HT释放减少。而且5 - HT1A受体激动作用有助于缓解由SSRI治疗抑郁时所导致的性功能障碍症状。5 ．与非阿片类中枢性镇痛药曲马多等降低癫痫发作阈值的药物合用时，可能增加引起癫痫发作的风险。