药物在体内吸收、分布的同时,经常伴随着药物分子的化学结构转化,称为代谢(metabolism)。药物代谢产物通常比原药物的极性大,这对肾排泄和胆汁排泄起重要影响。脂溶性的药物容易透过生物膜,也容易被肾小管再吸收,肾清除率低。大多数药物经代谢后减弱或失去活性,但也有些药物被生物转化成生理活性物质。代谢反应必须有酶参与,药物代谢酶(简称药酶)通常分为微粒体酶和非微粒体酶二类。如:连续服用甲丙氨酯直至发现耐药性,这种耐药性开始是由于促进代谢导致药效降低,然后由于中枢神经感受性降低所致。