靛玉红(Indirubin)是从青黛中提取的双吲哚类抗肿瘤药物。为了提高疗效,降低毒副作用,1982年中国医学科学院药物研究所设计了一系列靛玉红衍生物,从中筛选并合成了甲异靛,甲异靛结构式见图100‐24。甲异靛难溶于水,不易用于人体静脉注射,口服后2小时开始吸收,血药浓度峰值在8~12小时出现,在大鼠的生物利用度为87.4%,组织分布较广,清除半衰期为7.26小时。抑制肿瘤细胞的DNA合成,对Lewis肺癌及大鼠Walker‐256有明显抑制作用。1 ﹒治疗慢性粒细胞白血病采用甲异靛治疗CML完全缓解率32%,部分缓解率48.5%,总有效率达80.6%。
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