通过抑制心肌及血管平滑肌细胞钙通道,降低细胞内钙离子浓度,使与细胞内收缩蛋白结合的钙离子量减少,肌纤维松弛。对血管的作用导致外周及冠状血管扩张血管阻力降低,减低心室收缩阻力及舒张末心室内压力,减少心肌氧耗,改善心肌氧供。但对心肌的直接表现为不同程度对心肌传导及收缩功能的抑制作用。对于第一代钙拮抗剂(硝苯地平、维拉帕米、地尔硫等)用于治疗收缩性心力衰竭(收缩功能障碍为主),既往研究表明多使患者症状恶化,病死率增高。二、三代钙拮抗剂因对心肌抑制作用不明显而受到重视。对以舒张功能障碍为主的心力衰竭(舒张性心力衰竭,如高血压性和原发性肥厚型心肌病),钙拮抗剂仍不失为有效的治疗药物。
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