抗疟作用基本上与氯胍相同。本品是二氢叶酸还原酶抑制剂,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,干扰嘌呤和嘧啶核苷酸的合成,从而杀灭疟原虫和弓形虫。由于其作用缓慢,不宜用作控制急性发作,但对某些间日疟的红细胞前期有效,因此有预防作用。用于治疗抗氯喹恶性疟的急性发作:成人,口服本品75mg,加磺胺多辛1.5g,1次顿服。儿童,口服:31~45kg,服成人剂量的2/3。大剂量长期应用则可产生严重副作用,较常见的有食欲减退、腹痛、呕吐、共济失调、癫痫样发作和巨幼红细胞贫血。较少见的还有粒细胞减少、再生不良性贫血、血小板减少性紫癜和溶血性贫血。长期服用能导致体内叶酸不足,产生巨幼红细胞贫血,及时停药可逐渐恢复。
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