芬戈莫德是人工合成的小分子免疫抑制剂,是从子囊菌科真菌Isaria Sinclairii培养滤液中分离中的药物m yr i oci n(ISP-1)的结构修筛产物。芬戈莫德是一磷酸鞘氨酸受体(sphi ngosi ne 1-phosphate receptor,S1P-R)激动剂,具有强大的免疫抑制作用。芬戈莫德在体内被鞘氨酸激酶-2磷酸化的代谢产物FTY720P是强效SIP-R激动剂,它特异性并可逆性地把宿主的淋巴细胞隔离在淋巴结和派亚氏集合淋巴结。芬戈莫德虽能隔离淋巴细胞,但不影响T或B细胞功能。合用5mg芬戈莫德时,可使钙调素抑制剂的剂量减少50%,且仍可有效地防止排异反应。约30%病人在首剂芬戈莫德后,可见心率减慢,受体激动剂或阿托品可拮抗之。
……