健康成人静脉注射0 ﹒ 68~1 ﹒ 2mg/kg时分布容积为1 ﹒ 2L/kg,血浆蛋白结合率为10%~49%,消除方式为以原形经肾脏排泄(约占30%)和经肝脏代谢。心力衰竭病人体内分布容积为1.2~1.6L/kg。本品静注2分钟起效,10分钟内作用达高峰,血浆分布半衰期约4.6分钟。短期静脉注射氨吡酮可改善血流动力学,缓解症状,提高病人的运动耐受能力。临床对氨吡酮口服制剂长期疗效的试验表明,它对心力衰竭的症状、运动耐受能力及对心脏左室功能的影响与安慰剂并无差别,且胃肠道反应重,无法耐受,血小板减少症发生率高达20%,故本品已不作口服应用。
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