通过封闭睾酮和二氢睾酮与其细胞内受体结合而起作用,还封闭睾酮对促性腺激素分泌的抑制作用。康士得(比卡鲁胺,Casodex)是新一代合成的抗雄激素药物,与睾酮受体结合比氟硝基丁酰胺强,毒性低,副作用减少,半衰期长。此类药物副作用较小,包括疲劳,情绪变化,面部发热,乳房触痛,轻度男性乳房发育,腹泻,恶心,呕吐,肝功损害,性欲减低及心血管影响。此类药治疗前列腺癌疗效较好,使用安全、方便,比己烯雌酚副作用小,目前应用较为广泛。有临床研究用氟硝基丁酰胺治疗72例晚期前列腺癌,有效率87.5%。康士得初治有效率为87.5%,复治有效率为62%。目前此类药物为晚期前列腺癌内分泌治疗的首选。但该药比较昂贵。
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