药物在体内作用的最后一个环节是排泄(excretion),也有相互作用的可能性。大部分药物以原形或代谢产物通过肾脏、肝胆系统、呼吸系统及皮肤汗腺等途径排出体外,其中以肾脏排泄为主,故肾脏是排泄药物的重要器官。药物通过肾脏排泄的速率受多种因素影响,主要有肾小球过滤,肾小管近端的分泌,肾小管远端的再吸收,故肾小管细胞对药物的重吸收和转运有重要作用。药物的排泄与尿的pH值有直接有关,酸性药物在其他酸性药物造成的酸性尿液环境中,解离度小,易被肾小管重吸收,使排泄减少,作用时间延长。有些药物以原形或以第II相代谢的结合产物从胆道排泄,有些结合物会被肠道菌丛分解,生成原药再被吸收。
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