西替立嗪是地西泮药羟嗪(Hydroxyzine)在人体内的代谢物。西替立嗪对外周H 1受体具有高度亲和力,本品比其他任何H 1受体阻断剂都更完全地抑制组胺引起的皮肤疹块。一次口服10mg后,半数病人可在20分钟内开始抑制外周H 1受体活性。体外研究表明,本品抑制组胺引起豚鼠离体气管的收缩(IC 50为0.9μ g/ml)。在豚鼠对组胺引起的支气管痉挛模型的ID 50是0.09ng/kg。本品还可减轻皮肤过敏反应,即猴蛔虫过敏性皮肤反应和P物质引起的皮肤荨麻疹和潮红反应。2、α肾上腺素能受体,也无抗5‐羟色胺或乙酰胆碱介导的平滑肌收缩活性。季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、成人及少年慢性特发性荨麻疹。
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