洛沙坦为非肽类竞争性AT 1受体拮抗剂,在体内转化成活性代谢产物EXP3174,后者为非竞争性AT 1受体拮抗剂。可阻断A Ⅱ的所有已知作用,抑制血管收缩,抑制交感神经活性,减少醛固酮分泌,产生降压作用,降压作用小于转换酶抑制药。本品还可增加尿酸排泄,降低血尿酸水平。其降压作用可持续24小时,4%的洛沙坦及7%的EXP3174以原形从尿中排出,肝功不良时剂量酌减。偶有胃肠不适、头痛、头昏等。本品可显著增强利尿剂的降压作用。复方洛沙坦片(Hyzaar):含洛沙坦50mg及氢氯噻嗪12.5mg。
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