[治疗]奎 宁Quinine

用于治疗恶性疟。药效学:奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫的耗氧量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药（约10%）均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿液中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。奎宁每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应。