方中元胡活血行气止痛为主药,配以活血化瘀止痛的“失笑散”及祛瘀生新的丹参,以加强活血、调经止痛之功效。方中元胡的主成分延胡索乙素有较强镇痛作用。丹参、五灵脂、蒲黄等活血化瘀药具有抗缺氧、抗缺血、抗炎、镇静、解痉、抑制组织增生和肿瘤生长等作用。