[治疗]表阿霉素Epirubicin

本品为阿霉素的同分异构体，其与阿霉素的区别只是在氨基糖部分4位的羟基由顺位变成反位。属第三代蒽环类抗肿瘤抗生素。本品作用机制与阿霉素相似，直接嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，而起抗肿瘤作用。对L1210白血病细胞、P388乳腺癌、S180实体癌、CDBF1乳癌、Lewis肺癌的抑制作用与阿霉素相似，对B16黑色素瘤、结肠癌26的抑制作用与阿霉素相似或较强。在血浆中和尿中可测出本品的主要代谢产物为表阿霉素醇，以及表阿霉素和表阿霉素与葡萄糖醛酸的结合物。本品不良反应与阿霉素相似，但在动物和人中均已证明骨髓抑制略轻，心脏毒性较低。骨髓抑制:是表阿霉素的主要急性毒性及限制剂量的毒性。