以每小时1g的速率静脉滴注平均血清浓度为150 μ g/ml。快速静脉注射(15~30分钟)5g药物,峰值血药浓度可达到500 μ g/ml,蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似,羧苄青霉素主要分布于细胞外液。羧苄青霉素主要以肾小球分泌的形式排泄。95%的给药剂量以原形从尿中排出,75%~85%在前9小时排出,5%以下的药物被代谢。正常肾功能患者消除半衰期为1小时。肾功能减退的患者其半衰期延长(无尿患者为13~16小时),应注意给药剂量的调整。羧苄青霉素和其他抗假单胞菌属青霉素能被氨基糖苷类抗生素尤其是庆大霉素和妥布霉素所灭活,应避免混合使用。
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