本品经静脉注射后,主要浓集于肾脏,t1/2 α为0.17小时,t1/2 β为1.08小时,肾脏清除于8小时完成,前4小时排泄以游离巯基化合物为主,以后排出主要产物为双硫化合物。静脉注射生物利用度为50%,24小时内即有80%的药物从尿中排出。美司钠是一种含巯基的化合物,通过形成惰性的硫醚键而使烷化剂代谢物失活,它进入膀胱后,游离的巯基能使丙烯酸失活。口服剂量一般为静脉注射剂量的2倍,只有在无呕吐等不良反应时推荐使用,起始剂量与静注相同,每4小时给药一次。关于给药方案,对大量临床研究的给药方案和异环磷酰胺引起血尿的发生率进行综合比较显示,先采用本品静脉注射,后改为口服是较适宜的用药方法。片剂:200mg。
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