代谢( metabolism )是药物在体内化学结构发生改变的过程。代谢结果通常包括以下几种。灭活:最常见,是活性药物转化为无活性物质。代谢主要在肝内进行,某些药物也可发生在胃肠道、肾、肺、血浆、胎盘等组织。少数药物体内代谢在体液环境下自发进行,如酯类药物可在体液的pH下发生水解反应。细胞色素P450 ( CYP450 )是微粒体中催化药物代谢的活性成分,已发现多种对不同药物具有底物特异性的细胞色素P450酶系统同工酶。通常具有极性基团(如羟基、磺酸等)的原形药物及其代谢物(葡萄糖醛酸或谷胱甘肽结合的产物)可经胆汁排泄。也有些药物经唾液排泄,其唾液浓度与血药浓度有一定相关性,据此可利用唾液进行治疗药物浓度监测。
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