[治疗]第2节 雌 激 素

卵巢中分泌的雌激素主要是雌二醇（Estradiol），肾上腺皮质、胎盘及睾丸中都有少量雌激素。人工合成的高效雌激素有炔雌醇等，亦属甾体类。临床上常用的雌激素制剂是人工合成的己烯雌酚，具非甾体结构，不仅具雌激素样作用，且较雌二醇为强，炔雌醇的作用更强。己烯雌酚及炔雌二醇口服后易自胃肠道吸收，血中药物浓度呈二房室模型进行衰减：己烯雌酚的初相半衰期为80min，消除相半衰期在20h以上。新生鼠具有氧化代谢己烯雌酚的能力，将小鼠的生殖道组织与己烯雌酚共同孵育，将己烯雌酚氧化代谢为Z，Z‐二烯雌醇是唯一的生物转化途径。治疗前列腺癌：己烯雌酚：每天3～5mg以上，维持量为1～3mg／d。炔雌醇：每日3mg，分次服用。