亚硝基脲类抗肿瘤药物的分子结构中含有β -氯乙基亚硝基脲结构, N -亚硝基的存在使该氮原子与邻近羰基之间的键变得不稳定,在体内分解生成偶氮氢氧化物中间体,继续分解产生碳正离子,碳正离子可与DNA发生反应,从而破坏DNA的结构。此类药物具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中,可用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤和恶性淋巴瘤的治疗。目前用于临床的亚硝基脲类抗肿瘤药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、尼莫司汀等。亚硝基脲类药物的主要不良反应是延迟性骨髓抑制和累积性骨髓抑制,发生时间较其他烷化剂晚,其他烷化剂一般在给药后的10 ~ 14天内可恢复,但亚硝基脲类的最低点在给药后的5 ~ 6周内出现。
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