肌肉和静脉注射1g,C max分别约为65 μ g/ml和185 μ g/ml。大约85%的头孢唑啉与血浆蛋白结合,表观分布容积为0.12±0.03L/kg。药物可进入许多组织(如心肌、骨、膀胱)和体液。在胆汁和尿中药物浓度较高。头孢唑啉即使在感染存在时,在脑脊液中也达不到有效的治疗浓度。半衰期为1.8小时,当肾功能减退时,半衰期延长,应注意调整给药剂量。2 ﹒与棒酸合用可增强头孢唑林对耐头孢唑林肺炎杆菌的抗菌活性。5 ﹒丙磺舒可抑制头孢唑林在肾脏的排泄,用药时同时口服丙磺舒可使血药浓度约提高30%。
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