本品对芳香酶活力有很强的抑制作用,它抑制人胎盘微粒体芳香酶的IC 50为42.5nmol · L - 1,效力与福美坦相仿,但较氨鲁米特强40倍。对于DMBA诱导的绝经后乳腺癌大鼠模型,本品口服及注射给药均有效,对绝经前乳腺癌模型,仅皮下注射依西美坦才有效。属于甾体芳香酶抑制剂的药物还有米那美坦(Minames tane)和阿他美坦(Atamestane),它们对芳香酶活力有强大的抑制作用,而且呈不可逆性抑制。对DMBA所诱导的大鼠乳腺癌亦均有治疗作用,它们均无雄激素样作用。它们均已进入临床试用阶段,初步临床试验提示,它们对绝经后乳腺癌及良性前列腺肥大有治疗作用。
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