为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性,具有显著的抑制排卵作用,尚能改变宫颈粘液稠度,抑制子宫内膜发育,可升高高密度脂蛋白(HDL)水平。本品及其3‐酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。口服复方去氧孕烯片,从月经第1天开始,每日1片,连服21天,然后停药7天后开始服用下一周期。可有不规则出血,开始发生率较高,半年后减少,尚可见恶心、头痛、闭经、乳胀、乏力、抑郁等。利福平、巴比妥类、苯妥英钠等可使去氧孕烯和炔雌醇活性降低。