口服后吸收快速完全,因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低,故不能对体内过程进行药代动力学测定。口服本品14C‐标记物,30分钟内血浆即出现放射活性,1.5~4小时达峰值,无肝肠循环,主要由粪便排出,单次给药排出50%,持续给药排出60%,尿中排出30%。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的内膜,仅有少数妇女出现轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加,但对阴道粘膜有刺激作用。2 ﹒因替勃龙可能降低糖耐量,与胰岛素或其他降糖药合用,需要增加后者用量。