本品在人体内的药代动力学与氨苄西林或阿莫西林相似。70%~80%的给药量经尿排泄。注射后很快分布到各组织中,在血液、肾、心、肺、脾、肝中的浓度均较高,在尿中有很高浓度。正常人脑组织中浓度甚低。与氨苄青霉素联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄青霉素的MIC下降而增效,并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感。本品可致过敏反应,对青霉素过敏者禁用。